一、文拉法辛的药理学机制和作用特点
文拉法辛是临床常用的抗抑郁药物,是抗抑郁“五朵金花”之一,其本质是一种选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,其主要作用机制是通增加大脑内多种神经递质在突触间隙中的浓度来调整不良情绪,其作用的效果要强于舍曲林,因此临床上常用于治疗中重度抑郁症和多种焦虑症。
文拉法辛的作用 机制较为复杂,其主要通过以下几个方面来调节不良情绪。
1、抑制5-羟色胺再摄取
药理学文拉法辛可以通过阻断5-羟色胺转运体,增加大脑神经元的突触间隙中的5-羟色胺浓度,从而增强5-羟色胺能神经传递,改善大脑内神经细胞的信息传递,纠正抑郁症患者的异常情绪状态。
2、抑制去甲肾上腺素再摄取
文拉法辛可以通过阻断神经突触上的去甲肾上腺素转运体,抑制其对于去甲肾上腺素的在申请,从而增加突触间隙中的去甲肾上腺素浓度,有效缓解抑郁症的症状,并且可以提高患者的注意力、社交能力。
3、提高神经可塑性
长期处于焦虑抑郁状态的患者的神经可塑性会明显下降,这导致其对于外界刺激的反应能力下降,大脑功能出现明显障碍。药理学研究表明文拉法辛可以通过逆转中枢神经系统中细胞黏附蛋白的含量,保护大脑结构不受炎症反应的损害,从而提高中枢神经的可塑性,维持大脑的正常功能。
文拉法辛口服后吸收迅速且完全,但是其生物利用度约为45%,这是因为其具有首过效应;其次,文拉法辛的半衰期约为5-10小时,因此每日需要服用2-3次才能发挥稳定药效;最后,文拉法辛在肝脏中主要通过CYP2D6酶系代谢生成活性代谢产物O-去甲文拉法辛,其代谢产物主要经肾脏排泄,因此肝肾功能对于文拉法辛的代谢具有重要影响。
三、临床上文拉法辛治疗这几种疾病
文拉法辛是“五朵金花”中作用较强的药物,其主要治疗的是中重度抑郁症,以及各种焦虑症,虽然疗效明显,但是其副作用也较为常见,因此建议有需要的患者在医生指导下规范服用。
1、中重度抑郁症
中重度抑郁症是临床常见的精神疾病,表现为持续的情绪低落、兴趣丧失、能量下降、睡眠和食欲改变、内疚感和自杀念头等症,严重影响患者的日常生活和工作能力。文拉法辛被广泛用于治疗中重度抑郁症,尤其适用于对单一作用机制的抗抑郁药反应不佳的患者,临床研究表明文拉法辛可以明显改善抑郁症患者的不良情绪,提高其学习和社交能力,明显改善患者的生活质量。
2、广泛性焦虑症
广泛性焦虑症是一种以持续、过度的焦虑和担忧为主要特征的焦虑障碍,患者常伴有焦躁不安、疲劳、注意力不集中、易怒、肌肉紧张和睡眠障碍等症状。临床研究表明文拉法辛的双重再摄取抑制作用可以有效缓解广泛性焦虑症的症状,减轻患者急躁易怒、焦虑不安等异常情绪,改善睡眠质量。
3、社交焦虑症
社交焦虑症是一种以对社交或表演情境中的负面评价或羞辱感到强烈恐惧为特征的焦虑障碍,患者常表现出极度的自我意识和回避行为,严重影响其社交和职业功能。临床研究表明文拉法辛可以有效缓解社交焦虑症患者的恐惧和回避行为,提高患者的社交能力和交往能力。
4、惊恐障碍
惊恐障碍是一种以反复发生的惊恐发作为特征的焦虑障碍,患者在没有明显诱因的情况下突然感到极度恐惧,伴有心悸、出汗、颤抖、呼吸困难、胸痛和濒死感等症状。临床研究表明文拉法辛可以有效治疗惊恐障碍,有效减轻患者恐慌、心悸等不良情绪,从而提高患者的生活质量。
三、可以长期口服文拉法辛吗?有什么副作用吗?
既然文拉法辛对于抑郁症有这么好的治疗效果,那抑郁症患者可以长期口服文拉法辛吗?答案是可以长期口服,但要注意长期服用可能导致多种不良反应和成瘾性。
临床研究表明对于许多患者来说,文拉法辛的长期使用是必要且有效的,这是因为长期规律服用文拉法辛可以帮助患者维持情绪稳定,减少复发的风险,从而显著改善生活质量。其次,尽管文拉法辛的副作用在短期使用中较为常见,但这些副作用通常会随着时间的推移逐渐减轻,因此对于长期使用的患者,副作用的管理和监控是关键。
需要注意的是长期服用文拉法辛可能诱发多种不良反应,其中心血管不良反应最为常见,多表现为血压升高、心率增加或心律不齐等,因此长期服用的患者一定要监测自己的心脏功能;其次,文拉法辛可能导致体重变化,部分患者在长期使用过程中可能会出现体重增加;第三,长期使用文拉法辛可能导致性功能障碍,如性欲减退、勃起功能障碍或射精延迟;最后,长期服用文拉法辛会造成成瘾性,突然停药可能导致戒断反应,包括头痛、恶心、眩晕、易怒和情绪波动等,因此必须在医生指导下逐渐减量,以减少戒断症状的发生。
四、科学服用文拉法辛注意这5点
文拉法辛目前是精神类管制药物,必须在医院开具,这是因为文拉法辛虽然作用效果明显,但是其副作用也同样常见,并且文拉法辛的服用方法非常特殊,一旦使用不当就容易诱发,建议有需要的的患者在医生指导下规范服用。
1、注意药物的服用剂量和方法
常规剂量下的文拉法辛的规格为25mg、50mg、75mg等多种,文拉法辛的常规服用方法要遵从从少至多,根据病情逐渐调整剂量的原则。其起始剂量多为25mg每日,可以分为每日3次;根据病情和耐受性可以逐渐增加剂量,逐渐调整为75mg每次,每日3次。
其次,对于严重的抑郁症患者,可增加到375mg/日,即每次125mg每次,每日3次。
第三,文拉法辛由于具有首过效应,因此其见效较慢,需要口服2周作用才能发挥明显药效;
最后,文拉法辛具有成瘾性,一旦服用就不要擅自停药,而是要根据患者反应逐渐建立,否则容易诱发戒断反应。
2、注意药物的不良反应
文拉法辛最常见的不良反应就是中枢神经系统反应,如头晕、嗜睡、植物神经功能紊乱等;其次,文拉法辛容易导致肌张力异常,如肌肉震颤、肌张力异常增高等;第三,文拉法辛容易诱发心悸、心慌、心律不齐等心血管不良反应;最后,极少数患者对于文拉法辛过敏,这类患者避免服用。
3、这几种患者禁用或者慎用文拉法辛
有躁狂史和癫痫的患者禁用;心脏病、高血压慎用;中重度肝肾功能不全患者禁用;青光眼患者禁用,服药后会导致眼压升高;出血性疾病禁用。
4、注意特殊人群用药
妊娠期或哺乳期妇女不宜服用;未成年人禁用;老年人建议低剂量服用,并且规律监测肝肾功能;对文拉法辛过敏的患者禁用。
5、文拉法辛不宜与下列药物联用
酒精:用药期间患者应避免饮酒,否则容易导致头晕、嗜睡等多种不良反应;
单胺氧化酶抑制剂:如苯乙肼、异卡波肼等,文拉法辛与单胺氧化酶抑制剂联用将产生严重的甚至是致命的副作用;
甲氰咪呱:文拉法辛与甲氰咪呱合用,可使文拉法辛清除率降低,导致文拉法辛的药物浓度异常增高;
抗凝药和抗血小板聚集药:当文拉法辛与阿司匹林、华法林、替格瑞洛等药物联用,容易导致凝血功能异常,进而诱发出血。
五、总结
文拉法辛是临床治疗中重度抑郁症、焦虑症的常用药,其治疗效果明显,但是相应的副作用也较多,并且长期服用容易导致成瘾性,不能立刻停药,否则容易导致严重的戒断反应,因此建议有需要的患者在医生指导下规范服用,避免出现不良反应。返回搜狐,查看更多